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FAD - Fundación de Ayuda contra la Drogadicción


[opiáceos-historia]

Los opiáceos son un conjunto de sustancias, unas naturales derivadas de la amapola Papaver somniferum que se encuentra en Medio y Extremo Oriente y en menor cantidad en zonas limitadas de América, y otras artificiales surgidas en los laboratorios con acciones depresoras y analgésicas del sistema nervioso central.

Escritos hallados que datan de 4000 años  a. J. C. hacen referencia al uso en Sumeria y Oriente Medio de extractos de amapola con poder narcotizante. En Egipto hace mas de tres mil años, sus médicos ya habían enumerado cerca de 800 remedios, la mayoría de los cuales contenían semillas de adormidera.  

Griegos y romanos utilizaron el opio con fines placenteros y medicinales como el Filonio, un brebaje que contenía opio, usado para el tratamiento de la disentería y el dolor cólico. El dios romano del sueño Somnus, se le representaba con un recipiente repleto de esencia de adormidera. Gran parte de los conocimientos farmacéuticos de los griegos y de los romanos llegó a Arabia gracias a las obras de Discordes, un griego que sirvió en las legiones romanas durante el siglo I. Recorrió todo el imperio romano desde España hasta  Asia Menor, investigando las plantas que pudieran servir como fármacos. Sus conocimientos los plasmó en De materia médica, obra en cinco tomos que sirvieron como catálogo básico durante 1500 años. A la caída de Roma, la herencia de Discordes fructificó en Oriente, donde los médicos musulmanes hicieron de Bagdad la capital mundial de la medicina.

En Europa durante la Edad Media, los monasterios fueron depositarios del conocimiento médico y vincularon religión y medicina, recetando remedios médicos y espirituales. Con la llegada e invasión árabe a Europa, se introdujeron nuevas drogas que unidas a los conocimientos existentes dieron lugar a una nueva especialidad: la farmacia.

La adormidera y sus derivados eran parte importante en la farmacopea desde su origen. Durante los siglos XIV y XV las boticas se instalaron en lugares convirtiéndose en indispensables para la práctica médica europea. Los médicos veían a los enfermos en la farmacia local, y el farmacéutico preparaba las drogas que recetaban. Paracelso y sus sucesores contribuyeron a la reintroducción de sustancias psicoactivas en la farmacopea occidental. Defendieron particularmente al opio, que era visto como una panacea, dejando de ser una sustancia ''diabólica'' para convertirse en un ''don de la providencia''. Este nuevo don lo capitalizó la iglesia católica durante el Renacimiento. En el siglo XVI fueron nuevamente los monjes quienes preparaban las drogas, basándose en textos árabes, romanos y griegos de tal forma que los monasterios importantes contaban con su propio hospital, sus médicos y una extensa farmacia.

Otros preparados medicinales que contenían opio fueron la Tríaca de Galeno, que contenía 24 onzas de opio; el Discordium, utilizado para prevenir la gripe en el siglo XVI; y el Dover en el siglo XVII para el tratamiento de la gota. Estos preparados se utilizaron frecuentemente a pesar de que  los médicos habían advertido de los peligros de su consumo y del abandono brusco si se había tomado durante largos periodos de tiempo, ocasionando graves síntomas como ansiedad y depresión del ánimo, extraños y horribles padecimientos que podían acabar con la muerte, a no ser que volviesen a consumir opio para restablecer un alivio rápido.

Durante el siglo XVIII el consumo de opio se extendió de una forma muy importante en China, tanto que el gobierno tuvo que recurrir a la importación de opio para poder atender la demanda. Las relaciones comerciales con Gran Bretaña se iniciaron en 1699. A pesar de encontrarse prohibido por las leyes chinas, el tráfico del opio fue perseguido y monopolizado por los ingleses desde 1799 hasta 1834. La primera Guerra del Opio (1839-1842) tuvo lugar entre Gran Bretaña y China. El gobierno chino preocupado por el rápido crecimiento de este negocio ilegal, inició la erradicación del comercio, capturando y destruyendo grandes cantidades de opio. El gobierno británico envió tropas para respaldar las demandas de un tratado comercial o la cesión de una isla, y para la protección de los ciudadanos ingleses. Este hecho desencadenó la "primera guerra del opio" el 3 de noviembre de 1839 en Hong Kong, con el ataque de la flota británica a la armada china. El 29 de agosto de 1842 se firmó la Paz de Nanking entre China y Gran Bretaña, que puso fin a la guerra, y por el que ésta obtuvo la cesión de Hong-Kong y la apertura del comercio inglés a cinco ciudades chinas. Otras potencias occidentales, incluido Estados Unidos, ocuparon por la fuerza las "concesiones" que les generó especiales privilegios comerciales.

En la segunda Guerra del Opio (1856-1860), Gran Bretaña y Francia se enfrentaron a China. Los chinos se negaron a ceder ante la presión británica de legalizar el opio y permitir el acceso a sus puertos en el interior del país. El Tratado de Tientsing, firmado en 1858, abrió 11 puertos más a los occidentales y legalizó la importación de opio. En 1880 las importaciones china de opio pasaban de las 6.500 toneladas al año. Los cálculos sobre el número de fumadores de opio en China en esa época oscilan entre 100 y 150 millones de personas, de los que aproximadamente un 10% podían tener una gran adicción al opio (más de 15 millones).

En Europa en el siglo XIX, se inició una moda de mayor uso del opio con fines hedonísticos y no medicinales, a pesar de que ya por entonces eran conocidos los peligros de la opiomanía. Thomas De Quince, escritor y filósofo inglés de esa época, publicó en 1821 su ensayo “Confesiones de un inglés consumidor de opio" donde describió su inicio en el consumo de opio para aliviarse un dolor de muelas.

El químico alemán Friedrich Sertürner en 1805 obtuvo morfina pura de la adormidera. Llamó a esta sustancia "morfina", por Morfeo, dios griego del sueño. La principal ventaja que presentaba era la posibilidad de diluirse en una solución acuosa e inyectarse directamente en el torrente sanguíneo. Esto fue posible gracias a Alexander Wood que en 1853 inventó la jeringa hipodérmica. El uso de la morfina inyectable ganó gran popularidad para el alivio del dolor en detrimento de la forma oral. Pero no se generalizó su uso hasta la guerra franco-prusiana (1870-1871) y la guerra civil norteamericana (1861-1865). Un número importante de soldados que regresaban a sus hogares se habían convertido en adictos a la morfina inyectable. A la morfinomanía también se la conocía como “enfermedad del soldado”.

La codeína fue descubierta en 1832 como resultado de añadir radicales metilo a la morfina, y su uso fue como sedante, analgésico, antiespasmódico y remedio para la tos. Durante el siglo XVIII se aislaron otros principios activos de varias plantas medicinales: atropina (1833), cafeína (1841), estricnina (1857), quinina (1858), cocaína (1860), heroína (1874), etc. En menos de un siglo el trabajo de la química orgánica hizo más que en toda la historia universal previa".

En 1874 la compañía Bayer sintetizó la heroína (nombre derivado de la palabra germana heroish, que significa poderoso, heroico), un derivado químico de la morfina que se obtuvo añadiéndole dos grupos acetilo, pudiendo penetrar en el cerebro antes que la morfina y aumentando así su capacidad para disolverse en los lípidos cerebrales y logrando así un rápido estado de euforia. Se recomendaba su uso en medicina para el tratamiento de la tos, promocionándola como no “adictiva” al contrario de los antitusígenos adictivos como la codeína. Se decía que: “Incluso dosis mínimas hacen desaparecer todo tipo de tos, hasta en los enfermos de tuberculosis”; “Al revés que la morfina, esta nueva sustancia produce un aumento de la actividad”; “Adormece todo sentimiento de temor”. Los morfinómanos tratados con esta nueva sustancia perdieron cualquier interés por la morfina. Los médicos no detectaron el potencial adictivo de la heroína durante más de veinticinco años.

A partir de la segunda guerra mundial, y sobre todo desde la década de los setenta, la heroína  se ha constituido en el símbolo perfecto de droga. La adicción a los opiáceos en nuestro siglo gira en torno al abuso de la heroína más que al de morfina.

La metadona fue descubierta en Alemania durante los años cuarenta. Durante la Segunda Guerra Mundial este fármaco fue ofrecido al ejército alemán como analgésico. Tras unos meses de experimentación, los alemanes determinaron rechazarla por considerarla demasiado peligrosa. Un informe sostenía que era "una verdadera cárcel química". En los Estados Unidos se introdujo como sedante y remedio contra la tos, pero dejó de utilizarse para estos tratamientos a mediados de los años sesenta, cuando el presidente Nixon dijo que era una "droga contrarrevolucionaria", capaz de curar a los morfinómanos y heroinómanos. Actualmente se emplea en casi todo el mundo como rehabilitación y tratamiento de consumidores de opiáceos.

[opiáceos-formas de presentación]

Según la acción específica que producen los opiáceos, éstos se dividen en:
Agonistas puros:  Opio, Codeína, Normorfina, Morfina, Metadona, Heroína.
Antagonistas puros: Naloxona y Naltrexona.
Agonistas parciales: Nalorfina, Pentazocina, Ciclazocina, Levorfanol, Buprenorfina.

Opio
El opio se extrae de la adormidera Pavirium Somníferum  que alcanza de 1 a 1,5 metros de altura, de fácil cultivo y recolección anual. Crece en terrenos muy duros y mal comunicados, con una gran rentabilidad para el agricultor en opio y semillas de uso gastronómico. Al realizar una fina incisión en la cápsula de las semillas inmaduras de la adormidera, se extrae un látex blanco que al ponerse en contacto con el aire se torna marrón. La acumulación de esas gotas producen una masa maleable de opio crudo que siguiendo determinados procedimientos se obtiene el opio cocido con una apariencia granulada y lustrosa. Dependiendo del clima y del terreno donde se asiente el cultivo de opio se obtiene diferentes concentraciones de principio activo.
El opio produce una tolerancia elevada pudiendo llegar a ser entre diez y veinte veces superior a los que no lo toman habitualmente, sin percibir sus efectos. Los principios activos del opio se acumulan en el sistema nervioso, riñón, pulmón, hígado y bazo. Sus efectos duran algo más de seis horas.

Morfina
Es  una sustancia sólida, cristalina, suave al tacto y de sabor ligeramente amargo, insoluble en agua, y muy soluble en disolventes orgánicos en especial en metanol y alcohol amílico. Por cada diez kilos de opio se puede extrae un kilo de morfina. La administración de morfina se puede realizar por vía intramuscular, aspiración nasal y supositorios rectales, siendo la vía oral menos eficaz. La latencia de su efecto es de treinta minutos y una duración de cuatro a cinco horas, siendo el máximo efecto a la hora de  su administración,  luego le sigue una necesidad de sueño sobretodo si el sujeto no está habituado. Al igual que el opio se acumula en el sistema nerviosos, tejido pulmonar, hígado, bazo y riñón. El efecto secundario principal es la depresión del sistema cardiorrespiratorio y digestivo, apareciendo una sensación nauseosa y  malestar generalizado (disforia) dependiendo de la dosis administrada. La tolerancia es muy alta. Su principal uso es la analgesia, y su uso lúdico o recreativo es prácticamente inexistente.

Heroína
Es un derivado químico de la morfina que se obtiene añadiendo a  ésta dos grupos acetilo. La heroína atraviesa antes que la morfina la barrera hematoencefálica, lo que hace que la sensación de euforia sea más rápida que con la administración de morfina. Las primeras administraciones producen neuralgias, nauseas, vómitos y somnolencia. Se puede consumir por vía endovenosa, donde los efectos se notan más rápidamente y en cuestión de segundos se experimenta el "flash" que termina convirtiéndose, en el sujeto habituado, en una interrupción del desasosiego más que en una sensación placentera; fumada, se aspira el humo  que se produce al ser calentada en papel de aluminio, lo que coloquialmente se llama "chino", siendo su efecto casi inmediato; inhalada donde los efectos empiezan a notarse entre tres y cinco minutos después del consumo, alcanzando el punto máximo a la media hora, dejando paso a un lento descenso que dura unas cuatro horas aproximadamente.
En la actualidad el consumo de heroína se combina con algún estimulante, generalmente cocaína, que se denomina "speedball", que aminora los efectos depresores de la heroína sin que desaparezcan la sensación apaciguadora de ésta.

Codeína
Se obtuvo tras metilizar la morfina. Produce efectos poco diferenciados del opio y la morfina aunque de menor intensidad, utilizándose como analgésico, antitusígeno y sedante. A altas dosis produce efectos euforizantes. Su uso prolongado provoca tolerancia, dependencia y su interrupción brusca un síndrome de abstinencia parecido a la morfina. Es el derivado del opio más vendido por la industria farmacéutica. Se vende sin receta médica y se encuentra en muchos jarabes utilizados como antitusígenos.

Metadona
Se deriva del opio. Empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, aunque sin mucho éxito. Es un analgésico potente, similar a la morfina pero sin un efecto sedante tan fuerte. En su forma básica es un polvo blanco cristalino, pero suele estar disponible en varias formas y concentraciones como suspensión, comprimidos, supositorios e inyectables. Administrada oralmente actúa entre 30 y 35 minutos después de su ingestión. Sus efectos principales duran entre 18 y 24 horas, aunque algunos pueden durar hasta 36. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los adictos a opiáceos.

[opiáceos-efectos]

"La adormidera produce una droga, de la que se dice cura, aunque mata como un sable…" Esto aseguraba el célebre médico chino Li-Shi-Chang allá por el año 1578.

Jean Cocteau decía en su libro “Opio: el diario de un adicto”: El decir a un fumador en estado continuo de euforia que se está degradando equivale a decirle a un pedazo de mármol que está siendo deteriorado por Miguel Ángel, a un pedazo de tela que está siendo manchado por Rafael, a una hoja de papel que está siendo emborronada por Shakespeare o al silencio que está siendo interrumpido por Bach.

Los opiáceos actúan  sobre diferentes receptores denominados receptores opiáceos. Hay varios subtipos de receptores opiáceos en el sistema nervioso  central, como el receptor mu, kappa, delta,  los cuales parecen responsables de  los efectos analgésicos. El cerebro sintetiza sustancias endógenas similares a los opiáceos. Son péptidos  derivados de proteínas precursoras llamadas proopiomelanocortina, proencefalina y prodinorfina. Parte de estas proteínas se desprenden para formar endorfinas o encefalinas, que son  almacenadas en las neuronas y presumiblemente  liberadas durante la neurotransmisión para mediar las acciones endógenas de tipo opiáceo. Parece ser que los opiáceos exógenos empleados para aliviar el dolor  (como codeína o morfina) o como sustancias de abuso (heroína) actúan a través de estos mismos receptores. A dosis iguales o superiores a las que alivian el dolor, los opiáceos inducen una euforia intensa y breve, seguida por una profunda sensación de tranquilidad que dura varias horas, somnolencia, oscilaciones del humor, obnubilación mental, apatía y enlentecimiento motor. En las sobredosis estos mismos agentes actúan como depresores de la respiración y pueden provocar coma. Las acciones agudas de los opiáceos pueden revertirse mediante antagonistas opiáceos sintéticos como naloxona y naltrexona.

Las consecuencias de la interacción fármaco-receptor son:

  • En el sistema nervioso central: analgesia, hipnosis y miosis (constricción de la pupila).
  • A nivel gastrointestinal: acción espasmógena de los músculos y cese de la producción biliar por el hígado.
  • En el aparato respiratorio: efecto constrictor y depresión respiratoria.
  • En el aparato urinario: disminución de la diuresis.
  • A nivel genital-sexual: disminución de la libido, dificultad de la erección y amenorrea en la mujer (ausencia de  menstruación).
  • A nivel metabólico: aumento del consumo de glucosa y  de la coagulación sanguínea.
  • A nivel neurobioquímico: interferencia con los mecanismos de neurotransmisión, esencialmente con los procesos de liberación; disminución de la secreción de adrenalina, equilibrio de la dopamina y aumento de la serotonina.
  • A nivel muscular y de la piel: relajación muscular y mayor sudoración respectivamente.

Trastornos asociados a los opiáceos: 

Intoxicación por opiáceos: El consumo reciente de un opiáceo  produce cambios psicológicos o comportamentales desadaptativos, así como euforia inicial seguida de apatía, disforia (sensación de malestar), agitación e inhibición psicomotora, alteración de la capacidad de juicio y deterioro social o laboral. También se aprecia miosis, somnolencia o coma, lenguaje farfullante y deterioro de la atención o de la memoria. En ciertos casos se pueden producir alteraciones perceptivas como ilusiones auditivas, visuales o táctiles, caracterizadas  por juicio de realidad intacto, es decir que la persona es consciente de que las alucinaciones son producidas por la sustancia.

Abstinencia por opiáceos: La abstinencia por opiáceos puede producirse por interrupción o disminución de un consumo abundante y prolongado (varias semanas o más) o por la administración de un antagonista como naltrexona.  Los síntomas pueden aparecer  a los pocos minutos o varios días  después del cese de consumo de la droga, y se caracteriza por humor disfórico, náuseas, vómitos, dolores musculares, lagrimeo o rinorrea, dilatación pupilar, piloerección, sudoración, diarrea, bostezos, fiebre e insomnio.

Sobredosis por opiáceos: Es la complicación más grave que puede provocar la muerte de la persona por colapso respiratorio. Se caracteriza por alteración del nivel de conciencia, hipotonía, hipotensión, alteraciones del ritmo cardíaco, miosis puntiforme, graves alteraciones respiratorias, cianosis, y señales de venopunción en brazos o piernas.

Trastornos psiquiátricos: La prevalencia es elevada. Destacan sobre todo:

  • Trastornos afectivos: depresión mayor, depresión intermitente, personalidad lábil, trastorno hipomaniaco, etc.
  • Trastorno esquizofrénico, esquizoafectivo.
  • Trastornos de ansiedad, ansiedad generalizada, fobias, etc.
  • Trastorno de personalidad: antisocial, límite, etc.

[opiáceos-tratamientos]

Al abordar el tratamiento de los pacientes dependientes de opiáceos es preciso resaltar la importancia del proceso de desintoxicación como un primer paso para lograr la abstinencia y reinserción social del adicto. Si bien representa solamente la fase inicial del tratamiento, la experiencia demuestra que cuando el síndrome de abstinencia aguda es tratado correctamente se favorece el contacto médico-enfermo, de manera que el abordaje psicoterapéutico que deberá instaurarse posteriormente será más consistente y efectivo, facilitando las posibilidades de éxito del tratamiento global.

  • Desintoxicación ambulatoria: se pueden utilizar fármacos opiáceos con tolerancia cruzada que permite el abandono del consumo de heroína a dosis decrecientes. Uno de los fármacos mas utilizados es el dextropropoxifeno. También se pueden realizar la desintoxicación con fármacos no opiáceos como son los agonistas  α2-adrenérgicos como clonidina, guanfacina o lofexidina que reducen los síntomas de hiperactividad neurovegetativos del sistema noradrenégico que constituyen el síndrome de abstinencia agudo que aparece tras la supresión brusca del consumo de opiáceos.

  • Desintoxicación hospitalaria: existen diversas situaciones donde se recomienda realizar una desintoxicación hospitalaria. Algunas de ellas serían los pacientes que han fracasado numerosas veces en tratamientos ambulatorios y que presentan casos de fobia a la  desintoxicación, precisando un control y soporte terapéutico intenso; otra situación sería en aquellos pacientes que precisan un alejamiento de los estímulos condicionados asociados al consumo y abstinencia a la heroína; el consumo de otras sustancias psicoactivas como cocaína, alcohol o derivados benzodiacepínicos que también ocasionan una dependencia física y síndrome de abstinencia; pacientes que presenten patologías médicas o psiquiátricas asociadas; o pacientes con poco soporte social y familiar. Son hospitalizaciones que suelen duran entre 10 y 15 días.

  • Desintoxicaciones rápidas: se realizan mediante el uso combinado de antagonistas opiáceos y agonistas  α2-adrenérgicos, permitiendo atenuar la sintomatología del síndrome de abstinencia, acortando significativamente su duración y posibilitando de este modo la realización de desintoxicaciones rápidas y seguras. Al mismo tiempo facilitan la instauración de programas de tratamiento con antagonistas opiáceos como naltrexona.

  • Tratamiento sustitutivo: La metadona es el fármaco más utilizado. Como tratamiento de desintoxicación puede efectuarse en dos modalidades: una desintoxicación completa en 21 días con dispensación del fármaco a dosis decrecientes hasta conseguir una situación libre de drogas; una desintoxicación a largo plazo implicando un descenso gradual de la dosis durante un periodo aproximado de seis meses; o planes de mantenimiento donde el primordial objetivo es la reinserción social del adicto, mejorar su calidad de vida, y mejorar las diferentes patologías orgánicas y psiquiátricas que puedan coexistir. Los tratamientos de mantenimiento han sido objeto de gran controversia desde su introducción. Sus detractores defienden que no es un autentico tratamiento, puesto que los pacientes siguen dependiendo de un fármaco, perpetúan la adicción, se une con frecuencia al abuso de otras sustancias como cocaína y alcohol, y reduce las posibilidades de realizar un programa libre de drogas.

  • Tratamiento con antagonistas: la naltrexona es un fármaco antagonista opiáceo que bloquea los receptores opióides en el sistema nervioso central. Su mecanismo de acción es competitivo, desplazando el agonista opiáceo dependiendo de la dosis de naltrexona administrada. Con el uso de la naltrexona se pretende evitar que el adicto utilice los efectos placenteros de la heroína como un refuerzo positivo. Siguiendo el modelo teórico comportamental, la falta de reforzante de la heroína debería conducir a la extinción de la conducta de autoadministración. Los criterios de admisión en estos programas son: breve historia de consumo de opiáceos; sujetos con largos periodos de abstinencia que han sufrido una recaída reciente; pacientes que han permanecido en hospitales, comunidades terapéuticas o prisión y que se quiera prevenir una recaída; profesionales sanitarios dependientes de opiáceos; y pacientes que lo solicitan de forma explícita.

  • Comunidades terapéuticas: son estructuras sociales y terapéuticas especializadas que tienen como objetivo producir cambios en el estilo de vida, abstinencia de sustancia, desarrollo personal y aptitudes sociales y eliminación de conductas antisociales.